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El propionato de fluticasona es un corticosteroide sintético de mediano potencia, se utiliza por vía tópica para aliviar los síntomas inflamatorias y pruríticas de dermatosis y psoriasis, intranasal para controlar los síntomas de la rinitis alérgica y no alérgica, y por vía oral para el tratamiento de asma. propionato de fluticasona se comercializa bajo diferentes nombres de marca tales como Flonase. El propionato de fluticasona también está disponible como un producto combinado de clorhidrato de azelastina y propionato de fluticasona llamada Dymista. Dymista está indicado en pacientes mayores de 12 años para el alivio sintomático de la rinitis alérgica estacional. Estructura para DB00588 (propionato de fluticasona) Pharma Derm, una división de Nycomed Pharma Inc. Nosotros Derm, una división de Fougera Pharmaceuticals Inc. Pharma Derm, una división de Fougera Pharmaceuticals Inc. Pharma Derm Una División De Fougera Pharmaceuticals Inc. Glaxo Smith Kline Llc flonase - AEM-Nas SUS 50 mcg / md flonase AEM-SUS 50 mcg / AEM-dosificador de aerosol en suspensión Glaxo Canada Inc flonase Alergia nasal spray acuosa Glaxo Smith Kline Llc Glaxo Smith Kline Llc Glaxo Smith Kline Llc Physicians total Care, Inc. Los médicos total Care , Inc. Los médicos total Care, Inc. Glaxo Smith Kline Llc lago Erie Medical Supply quirúrgica DBA Calidad Productos para el Cuidado LLC Glaxo Smith Kline Llc Glaxo Smith Kline Llc Flovent Inhaladores - Aem Inh-orl 125mcg / AEM Flovent Inhaladores - Aem Inh-orl 250 mcg / AEM Flovent 25 mcg - Inhaladores Aem Inh-orl / AEM Flovent 50 mcg - Inhaladores Aem Inh-orl / AEM 25 mcg Flovent Inhaladores-AEM Inh-orl / accionamiento Glaxo Canada Inc Flovent Inhaladores-AEM Inh-orl 50 mcg / accionamiento Glaxo Canada Inc Flovent Inhalers - AEM Inh-orl125mcg / accionamiento Glaxo Canada Inc Flovent Inhaladores-AEM-Inh orl250mcg / accionamiento Glaxo Canada Inc E. Fougera Co. una división de Fougera Pharmaceuticals Inc. aerosol, de dosis medida Teva Canada Limited Teva genéricos Canada Limited productos de prescripción aerosol, de dosis medida Morton Grove Pharmaceuticals, Inc. Perrigo New York Inc Roxane Laboratories, Inc Competente Rx LP Taro farmacéuticos EE. UU. Inc. Rebel Distributors Corp unidad de servicios de dosis Blenheim Pharmacal, Inc. farmacéuticos preferidos, Inc farmacéuticos preferidos, Inc. Golden State Medical Supply, Inc. Hola Tech Pharmacal Co. Inc. GW Laboratories, Inc Glenmark Pharmaceuticals Inc. USA soluciones clínicas al por mayor lago Erie médico quirúrgico de suministro DBA mejoras en la atención Products LLC GW Laboratories, Inc. Competente Rx LP Physicians total Care, Inc. E. Fougera Co. una división de Fougera Pharmaceuticals Inc. Physicians total Care, Inc. Perrigo New York Inc E. Fougera Co. una división de Fougera Pharmaceuticals Inc. Physicians total Care, Inc. Perrigo New York Inc Global Pharmaceuticals, división de Impax Laboratories Inc. Pure Tek Corporation Más del productos de venta libre para niños Flonase alivio de la alergia Glaxo Smith Kline Consumer Healthcare Holdings (nosotros) Llc Clarispray alergia nasal Bayer Health Care Llc Flonase alivio de la alergia Glaxo Smith Kline Consumer Healthcare Holdings alivio de la alergia Alivio Flonaseallergy (nosotros) Llc cadena Drogas Consorcio, Llc Glaxo Smith Kline Llc Glaxo Smith Kline Llc Meda Pharmaceuticals Inc. media: 500.571 monoisotopic: 500,184429407 Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como ésteres de esteroides. Estos son compuestos que contienen un resto esteroide que tiene un grupo éster de ácido carboxílico. éster de esteroides andrógenos esqueleto androstan-esqueleto 11-hidroxiesteroide 11-beta-hidroxiesteroide oxoesteroide hidroxiesteroide esteroide de Halo-6-halo-esteroide 9-halo-esteroide 3-oxoesteroide 3-oxo-delta-1,4-esteroides Delta-1,4 esteroide alcohol cíclico cíclico cetona éster del ácido tiocarboxılico alcohol secundario cetona halohidrina fluorhidrina carboxílicos compuesto de éster de ácido sulfenilo ácido tioéter tiocarboxılico o derivados de ácidos monocarboxílicos o de derivados mixtos Organooxygen derivado de compuesto orgánico de azufre derivado de ácido carboxílico de Hidrocarburos halometano organofluoride organohalogenados grupo compuesto carbonilo haluro de alquilo fluoruro de alcoholes alifáticos homopolycyclic compuesto alifático compuestos homopolycyclic fluticasona propionato, un corticosteroide sintético mediano potencia, se utiliza por vía tópica para aliviar los síntomas inflamatorias y pruríticas de dermatosis y psoriasis, por vía intranasal para controlar los síntomas de la rinitis alérgica y no alérgica, y por vía oral para el tratamiento de mantenimiento del asma como profiláctico terapia y para pacientes que requieren tratamiento con corticosteroides orales para el asma. Fluticasona es un agente vasoconstrictor y anti-inflamatoria extremadamente potente. Su eficacia en formas inhaladas se debe a su efecto local directo. Mecanismo de acción se une al receptor de glucocorticoides. corticosteroides no unidos cruzan las membranas de las células tales como los mastocitos y eosinófilos, la unión con alta afinidad a los receptores de glucocorticoides (GR). Los resultados incluyen la alteración de la síntesis de la transcripción y de la proteína, una liberación disminuida de hidrolasas ácidas leucocitarias, la reducción de la proliferación de fibroblastos, la prevención de la acumulación de macrófagos en los sitios de inflamación, la reducción de la deposición de colágeno, la interferencia con la adhesión de leucocitos a la pared capilar, reducción de la permeabilidad de la membrana capilar y edema posterior, la reducción de los componentes del complemento, la inhibición de la histamina y la liberación de cininas, y la interferencia con la formación de tejido de cicatriz. En el tratamiento del asma, los complejos del receptor de glucocorticoides regula a la baja mediadores proinflamatorios tales como interleucina (IL) -1, 3, y 5, y hasta regula mediadores anti-inflamatorias tales como IkappaB molécula inhibidora para el factor nuclear kappaB1, IL - 10, e IL-12. Las acciones antiinflamatorias de corticosteroides también se cree que implican la inhibición de la fosfolipasa A2 citosólica (a través de la activación de la lipocortina 1 (anexina)) que controla la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación, tales como prostaglandinas y leucotrienos. Dianas proteicas tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones agonistas Función general: El zinc iones Función La unión específica: receptor de glucocorticoides (GC). Tiene un modo dual de acción: como un factor de transcripción que se une a elementos de respuesta a glucocorticoides (GRE), tanto para el ADN nuclear y mitocondrial, y como un modulador de otros factores de transcripción. Afecta a las respuestas inflamatorias, proliferación y diferenciación celular en los tejidos diana. Podría actuar como un coactivador de la transcripción STAT5-dependiente de cultivo. Gen Nombre: NR3C1 Uniprot ID: P04150 Peso molecular: 85658,57 Da Referencias Andersson O, Cassel TN, Gronneberg R, Bronnegard M, Stierna P, Nord M: En la modulación in vivo de mRNA del receptor de glucocorticoides por propionato de fluticasona inhalado en la mucosa y sangre linfocitos bronquiales en sujetos con asma leve. J Allergy Clin Immunol. 1999 Apr103 (4): 595-600. PubMed: 10200007 Lumry WR: Una revisión de los datos preclínicos y clínicos de los esteroides intranasales más recientes utilizados en el tratamiento de la rinitis alérgica. J Allergy Clin Immunol. 1999 Oct104 (4 Pt 1): S150-8. PubMed: 10518812 Zhang X, Moilanen E, Kankaanranta H: beclometasona, budesonida y fluticasona propionato de inhibir la apoptosis de neutrófilos humanos. Eur J Pharmacol. 2001 noviembre 23431 (3): 365-71. PubMed: 11730731 Hogger P, Rohdewald P: Encuadernación cinética de propionato de fluticasona para el receptor de glucocorticoides humano. Esteroides. 1994 Oct59 (10): 597-602. PubMed: 7878687 Johnson M: El propionato de fluticasona: perfil de seguridad. Cutis. Feb57 1996 (Supl 2): 10-2. PubMed: 8646863 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Terapéutica de base de datos de destino. Nucleic Acids Res. 2002 Ene 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas agonista Función general: El zinc iones Función La unión específica: Las hormonas esteroides y sus receptores están implicados en la regulación de la expresión de genes eucariotas y afectan a la proliferación celular y la diferenciación en los tejidos diana. La progesterona isoforma del receptor B (PRB) está implicada la activación de c-SRC / señalización MAPK sobre la hormona stimulation. Isoform A: inactivo en la estimulación de c-Src / señalización de la hormona stimulation. Isoform 4 MAPK: Aumenta mitocondrial. Gen Nombre: PGR Uniprot ID: P06401 Peso molecular: 98979,96 Da Referencias Issar M, Sahasranaman S, P Buchwald, Hochhaus G: Diferencias en el glucocorticoide a la selectividad del receptor de progesterona de los glucocorticoides inhalados. Eur Respir J. 2006 Mar27 (3): 511-6. PubMed: 16507850 Austin RJ, Maschera B, Walker A, Fairbairn L, E Meldrum, Farrow SN, Uings IJ: El furoato de mometasona es un glucocorticoide menos específico que el propionato de fluticasona. Eur Respir J. 2002 Dec20 (6): 1386-1392. PubMed: 12503693 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad de la fosfolipasa A2 función específica: selectivamente hidroliza fosfolípidos araquidonilo en la posición sn-2 de liberación de ácido araquidónico. Junto con su actividad lisofosfolípido, está implicada en la iniciación de la respuesta inflamatoria. Gen Nombre: PLA2G4A Uniprot ID: P47712 Peso molecular: 85.238,2 Da Referencias Sano A, Muñoz NM, Sano H, Choi J, Zhu X, Jacobs B, Leff AR: La inhibición de la translocación cPLA2 y la secreción de leucotrienos C4 de propionato de fluticasona en activarse de forma exógena humana eosinófilos. Am J Respir Crit Care Med. 1999 Jun159 (6): 1903-9. PubMed: 10351938 Myo S, Zhu X, Myou S, Melitón AY, Liu J, E Boetticher, Lambertino AT, Xu C, Muñoz NM, Leff AR: Aditivo de bloqueo beta-2 integrina adherencia de los eosinófilos por salmeterol y propionato de fluticasona. Eur Respir J. 2004 Apr23 (4): 511-7. PubMed: 15083746 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas antagonista Función general: El zinc iones Función La unión específica: los receptores de mineralocorticoides para ambos (MC) como la aldosterona y los glucocorticoides (GC), tales como la corticosterona o cortisol. Se une a elementos de respuesta de mineralocorticoides (MRE) y los genes diana transactivates. El efecto de MC es aumentar el transporte de iones y agua y por lo tanto aumentar el volumen de líquido extracelular y la presión arterial y los niveles de potasio bajos. Gen Nombre: NR3C2 Uniprot ID: P08235 Peso molecular: 107.066,575 Da Referencias Austin RJ, Maschera B, Walker A, Fairbairn L, E Meldrum, Farrow SN, Uings IJ: El furoato de mometasona es un glucocorticoide menos específico que el propionato de fluticasona. Eur Respir J. 2002 Dec20 (6): 1386-1392. PubMed: 12503693 Issar M, Sahasranaman S, P Buchwald, Hochhaus G: Diferencias en el glucocorticoide a la selectividad del receptor de progesterona de los glucocorticoides inhalados. Eur Respir J. 2006 Mar27 (3): 511-6. PubMed: 16507850 Proteínas Enzimas tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: Vitamina D3 25-hidroxilasa actividad de la función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se realiza una variedad de reacciones de oxidación (por ejemplo cafeína 8-oxidación, sulfoxidación omeprazol, midazolam 1-hidroxilación y midazolam 4-hidroxilación) de los compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobiot. Gen Nombre: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Peso molecular: 57342,67 Da Referencias Pearce RE, Leeder JS, Kearns GL: La biotransformación de fluticasona: caracterización in vitro. Drug Metab Dispos. Jun34 2006 (6): 1035-1040. Epub 2006 Mar 24. PubMed: 16565171 Murai T, CA Reilly, Ward, RM, Yost GS: El propionato de fluticasona glucocorticoide inhalado inactiva de manera eficiente citocromo P450 3A5, una enzima P450 pulmonar predominante. Chem Res Toxicol. 2010 Aug 1623 (8): 1356-1364. doi: 10.1021 / tx100124k. PubMed: 20707410 Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: Oxígeno Función La unión específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Gen Nombre: CYP3A5 Uniprot ID: P20815 Peso molecular: 57.108,065 Da Referencias Pearce RE, Leeder JS, Kearns GL: La biotransformación de fluticasona: caracterización in vitro. Drug Metab Dispos. Jun34 2006 (6): 1035-1040. Epub 2006 Mar 24. PubMed: 16565171 Murai T, CA Reilly, Ward, RM, Yost GS: El propionato de fluticasona glucocorticoide inhalado inactiva de manera eficiente citocromo P450 3A5, una enzima P450 pulmonar predominante. Chem Res Toxicol. 2010 Aug 1623 (8): 1356-1364. doi: 10.1021 / tx100124k. PubMed: 20707410 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: Oxígeno función específica de unión: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Gen Nombre: CYP3A7 Uniprot ID: P24462 Peso molecular: 57525,03 Da Referencias Pearce RE, Leeder JS, Kearns GL: La biotransformación de fluticasona: caracterización in vitro. Drug Metab Dispos. Jun34 2006 (6): 1035-1040. Epub 2006 Mar 24. PubMed: 16565171 La proteína Portadores tipo de acción farmacológica organismo humano desconocido Función general: Esteroides función específica de unión: proteína de transporte mayor para los glucocorticoides y progestinas en la sangre de casi todas las especies de vertebrados. Gen Nombre: SERPINA6 Uniprot ID: P08185 Peso molecular: 45140,49 Da Referencias Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: ¿Cuántas dianas farmacológicas hay Nat Rev Drogas Discov. 2006 DEC5 (12): 993-6. PubMed: 17139284 Imming P, C Pecar, Meyer R: Las drogas, sus objetivos y la naturaleza y el número de dianas de medicamentos. Nat Rev Drogas Discov. 2006 Oct5 (10): 821-34. PubMed: 17016423 Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio de 111.062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando Cañadas estrategia genómica nacionales con 900 millones de dólares en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.

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